Быстрый и длительный
обезболивающий эффект
Катадолон

Безопасность

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флюпертину малеату.

Не следует назначать Катадолон больным, у которых высок риск развития печеночной энцефалопатии, а также больным, страдающих холестазом, поскольку при этом возможно развитие или усиление энцефалопатии или атаксии.

Поскольку флюпертин снижает мышечное напряжение, Катадолон не следует назначать больным с выраженной миастенией.

Так как большая часть флюпертина метаболизируется в печени, Катадолон нельзя назначать тем, кто страдает заболеваниями печени или злоупотребляет алкоголем.

Особые указания (и предосторожности применения)

У больных с недостаточностью функции печени или почек необходим контроль за уровнем ферментов и креатинина.

Специальный подбор доз должен проводиться у лиц старше 65 лет, а также в очевидных случаях почечной недостаточности или гипоальбуминемии.

Во время лечения флюпертином проверка в моче экспресс тестом (бумажные полоски) уровней билирубина, уробилиногена и наличия протеинурии, может давать ложно-положительные результаты. Аналогичная картина может наблюдаться при количественном анализе уровня плазменного билирубина.

Высокие дозы препарата могут вызвать зеленое окрашивание мочи, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Лекарственное и другие виды взаимодействия

Катадолон усиливает действие алкоголя, се дативных средств и миорелаксантов. Поскольку флюпертин прочно связывается с белками, есть основания полагать, что он будет вытеснять из белковых связей другие, одновременно назначаемые препараты с такими же свойствами. Этот вопрос изучался in vitro с диазепамом (diazepam), варфарином (warfarin), ацетил салициловой кислотой (acetylsalicylic acid), бензил пенициллином (benzylpenicillin), дигитоксином (digitoxin), глибенкламидом (glibenclamide), пропранололом (propranolol) и клонидином (clonidine). При конкурентном назначении флюпиртина малеата только варфарин и диазепам в достаточной степени вытеснялись из белковых связей, чтобы можно было говорить об увеличении их активности. Для конкурентного лечения Катадолоном и производными кумарина рекомендуется чаще применять тест К вика (test Quick’s) для того чтобы исключить возможное действие или, если надо, уменьшить дозу кумарина. О взаимодействии с другими препаратами из фуппы антикоагулянтов (например, АСК и т.п.) доказательств нет.

Если Катадолон применяется вместе с препаратами, которые также преимущественно метаболизируются в печени, требуется изначальная и регулярная проверка уровня печеночных ферментов. Следует избегать сочетания флюпиртина малеата с медикаментами, содержащими парацетамол или карбамазепин.

Беременность и лактация

Несмотря на отсутствие сведений об эмбриотоксичности (на данный момент нет никаких сведений о действии препарата на беременных), согласно общепринятой практике, Катадолон не следует назначать при беременности. Если все же есть неоспоримые показания для применения Катадолона у кормящих матерей, нужно прекратить грудное вскармливание. Проведенные исследования показали, что незначительная часть активного вещества проникает в материнское молоко.

Управление транспортом (влияние на способность управлять транспортом)

Катадолон может влиять на скорость реакции больных. Если препарат вызывает сонливость или головокружение, нельзя садиться за руль или пользоваться механическими приспособлениями, особенно в тех случаях, когда прием Катадолона сочетался с приемом алкоголя.

Побочные действия

Побочные действия препарата, в том числе редко встречающиеся и единичные, были изучены в процессе контролируемого клинического испытания с общим числом испытуемых 2775, где 778 больных получали препарат свыше 4 недель, а 191 испытуемый принимал его свыше одного года. Кроме того, сведения о побочных действиях получены в повседневной практике при лечении более 1,5 млн больных.

Наиболее часто встречающиеся побочные действия (с частотой свыше 10% случаев): около 15% больных испытывали чувство слабости.

Часто встречающиеся (от 1% до 10%): головокружения, изжога, тошнота, или рвота, запоры, нарушения сна, профузный пот; потеря аппетита, депрессия, тремор, головная боль, боли в области живота, сухость во рту, беспокойство или нервозность, вздутие живота (метеоризм), понос.

Редко встречающиеся побочные действия: (свыше 0,1%, но менее 7%): спутанность сознания, нарушения зрения, аллергические реакции. Последние иногда протекали с повышением температуры, крапивницей и зудом.

Очень редкие побочные эффекты (реже 0,01%): сообщалось о редких случаях поражения печени, сопровождавшихся повышением уровня трансаминаз и проходившие после снижения дозы или отмены препарата, а также о случаях лекарственного гепатита (как острого, так и хронического, с желтухой или без нее, с элементами холестаза или без них). В очень редких случаях клинически выраженное поражение печени существовало прежде или было спровоцировано одновременным назначением других гепатотоксических лекарств.

Основная масса побочных действий зависела от дозировки препарата. В большинстве случаев они исчезали по мере лечения или после его прекращения.

Передозировка

Известны отдельные случаи передозировки лекарства в связи с суицидальньши намерениями. Прием дозы свыше 5 гр флюпиртина вызывал тошноту, учащенное сердцебиение, чувство опустошения, насильственный плач, одурманенность, помрачение сознания, сухость во рту.

Состояние больных нормализовалось через 6-12 часов после ряда детоксикационных мероприятий: искусственно вызываемой рвоты, форсированного диуреза, приема активированного угля и переливания электролитсодержащих жидкостей. Угрожающих жизни состояний не наблюдалось.

Опыты на животных показали, что токсические дозы препарата вызывали расстройства центральной нервной системы и «метаболический стресс» печени. Лечение симптоматическое. Антидот неизвестен.

Доклинические данные о безопасности

Как было показано в токсикологических экспериментах на животных, назначенный в оптимально эффективных дозах флюпиртин малеат не влиял ни на функциональные, ни на морфологические свойства органов и систем.

Вводимый в очень больших дозах, особенно при лечении острой стадии заболевания, он вызывал подавление деятельности ЦНС и за счет возрастания метаболизма в печени обладал потенциальной гепатотоксичностью.

В экспериментах на крысах и мышах, в которых моделировался метаболический стресс печени в условия острого и субхронического лекарственного взаимодействия, в особенности с нестероидными анальгетиками, не было получено доказательных данных о возрастании или изменении токсического действия лекарственных компонентов.

Адаптация к этому метаболическому стрессу происходит через увеличение активности печеночных ферментов в физиологических пределах, увеличение массы печени с ослаблением выработки ферментов и небольшим (по сравнению с контролем) увеличением частоты некрозов печеночных клеток, с их последующей регенерацией по мере продолжения поступления препарата.

В тестах, моделирующих хроническую интоксикацию, и в исследованиях по репродуктивному поведению устанавливались нетоксичные дозы препарата. При этом его дозы превышали максимальную терапевтическую ежедневную дозу для людей в три раза.

В исследованиях in-vitro и in-vivo не отмечалось мутагенного действия препарата.

В экспериментах по проверке потенциальной канцероген но ста препарата, проводившихся на мышах и крысах, таковая не обнаружена. Представляется, что узловатая гиперплазия клеток печени у мышей являлась адаптационной реакцией на метаболический стресс, вызванный большими дозами флюпиртина малеата.

В репродуктивных тестах на животных назначение максимально переносимых доз препарата никак не сказалось ни на фертильности, ни на развитии потомства. Введение далее очень высоких токсических доз не вызвало тератогенного действия.

Несовместимость

На настоящий момент никаких сведений о несовместимости не получено.

Безопасность применения Катадолона
Подтвержденная высокая безопасность Катадолона при длительной терапии боли